El 19 de abril de 1943 el doctor Hofmann ingirió a propósito 250 µg de LSD, pues, por su experiencia con otros alcaloides ergóticos, pensó que podría ser la dosis mínima. Sin embargo, pronto descubrió que la sustancia tenía una potencia superior a la de casi cualquier otra conocida en la época, por lo que la dosis que se administró era en realidad superior a la que más tarde se aconsejó para fines terapéticos. Tras ingerir la sustancia, Hofmann sintió que le costaba hablar de forma inteligible y pidió a su asistente de laboratorio, que estaba al tanto del experimento, que le acompañase en su viaje a casa en bicicleta, pues, por las restricciones del período de guerra, no había automóviles disponibles. Durante el viaje a casa, el estado de Hofmann se agravó, y en su diario escribió que todo lo que había en su campo de visión ondulaba, distorsionado como una imagen en un espejo cóncavo. Aunque avanzaba velozmente, tuvo la sensación paradójica de que permanecía inmóvil. Cuando llegó a casa, llamó a un doctor y pidió a su vecina algo de leche, creyendo que le ayudaría a recuperarse. Hofmann hace notar que a pesar de su estado delirante, fue capaz de escoger con lucidez la leche, por su calidad de antídoto no específico contra el envenenamiento.
Cuando llegó el médico, no encontró ningún síntoma físico anormal, salvo las pupilas extremadamente dilatadas. Tras pasar varias horas aterrorizado, convencido de que un demonio había poseído su cuerpo, de que su vecina era una bruja y de que el mobiliario de su casa le amenazaba, el doctor Hofmann pensó que había enloquecido por completo. En su diario, Hofmann indica que el doctor decidió no medicarlo y prefirió enviarlo a la cama. Una vez acostado, Hofmann sintió que el pánico comenzaba a dar paso a una sensación de buena suerte y gratitud. Los colores y juegos de formas que veía con los ojos cerrados le resultaban ahora placenteros. Se trataba de «imágenes fantásticas» que surgían ante él, alternándose unas tras otras, abriéndose y cerrándose en círculos y espirales para después explotar en fuentes de color, y comenzar de nuevo, en un flujo incesante. Durante su 'viaje', las impresiones acústicas (como el ruido de un automóvil que pasaba) se transformaban en imágenes. Finalmente, Hofmann se quedó dormido y despertó al día siguiente fresco y con la mente clara, aunque con cierto cansancio corporal. Desayunó con una sensación de bienestar y vida renovada, y encontró la comida deliciosa. Mientras caminaba por el jardín, notó que todos sus sentidos «vibraban con una sensibilidad superior, que duró durante todo el día».
Nota aclaratoria: Albert Hofmann (11 de enero de 1906 - 29 de abril de 2008) fue un químico e intelectual suizo, nacido en Basilea. Describió la estructura de la quitina, pero es más conocido por haber sintetizado por primera vez la LSD, mientras estudiaba los alcaloides producidos por el cornezuelo del centeno.
Mientras purificaba y cristalizaba la LSD, una serie de sensaciones extrañas le interrumpieron. Había absorbido una pequeña cantidad a través de la punta de sus dedos, y describiría las consecuencias en el informe que envió en aquel momento al Profesor Stoll: Viernes 16 de Abril, 1943, me vi forzado a interrumpir mi trabajo en el laboratorio a media tarde y dirigirme a casa, encontrándome afectado por una notable inquietud, combinada con cierto mareo. En casa me tumbé y me hundí en una condición de intoxicación no-desagradable, caracterizada por una imaginación extremadamente estimulada. En un estado parecido al del sueño, con los ojos cerrados (encontraba la luz del día desagradablemente deslumbrante), percibí un flujo ininterrumpido de dibujos fantásticos, formas extraordinarias con intensos despliegues caleidoscópicos. Esta condición se desvaneció dos horas después.
Así, tras una prueba con una cantidad menor, tres días después consumió 250 microgramos de LSD. Esta vez los efectos serían mucho mayores, y el Doctor Albert Hoffman necesitaba hacer grandes esfuerzos para poder hablar. Pidió a su asistente en el laboratorio, quien estaba al tanto del experimento, que le acompañase a casa; fueron en bicicleta, dando pie a lo que ya es leyenda, quizá el más famoso de los paseos en bicicleta.
